喜树碱缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和用途

地区:上海市 宝山区

关键词:兰州大学

成果类型:其它

成果领域:生物与新医药

成果编号:A2021061000003318

成果描述:

面对中国抗肿瘤药物创制基础薄弱的研究现状,创制新型抗肿瘤药物已成为中国医药产业发展的一个重要课题。该研究以天然源抗肿瘤物质喜树碱为先导分子,通过活性官能团导向策略构建了一系列高活性7-氨基缩硫脲类喜树碱衍生物,该类化合物对人肺腺癌(A-549),人前列腺癌(DU-145),人空腔表皮样癌(KB)和人口腔表皮样癌细胞耐药株(KBvin)表现出较好的抑制活性,其活性高于对照药物伊立替康,尤其是一些化合物对多种受试细胞表现出较高的抑制活性。且经药效学评价发现,该类化合物有效克服了现有喜树碱类药物存在的一些问题,是一类极具开发价值的抗肿瘤药物候选分子。该研究为研发具有自主知识产权的喜树碱创新抗肿瘤药物奠定基础,为控制日益严重的肿瘤疾病提供候选新药剂。
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