地区：上海市 宝山区
关键词：沧州市人民医院
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000002740
成果描述：
| 奥拉西坦为吡咯烷酮类促智药，分子量小，易透过血脑屏障，选择性的提高皮层和海马区乙酰胆碱的水平，参与中枢谷氨酸系统的作用，提高记忆和认知能力，保护神经细胞，改善大脑物质代谢和能量代谢。奥拉西坦用于老年性痴呆、多梗死性痴呆及神经症、脑外伤、脑炎等引起的脑功能不全、记忆力障碍，为临床广泛应用的促智药。咪达唑仑属苯二氮卓类短效镇静剂，咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶CYP3A4代谢，国内对其药代动力学和生物等效性的研究较多。酮康唑是咪唑类抗真菌药，为肝微粒体酶CYP3A4的抑制剂，国内对其药代动力学和生物等效性的研究较多。研究通过血浆中回收药量的测定，确定奥拉西坦的主要排泄途径及肝脏代谢比例；通过奥拉西坦与CYP3A4等酶的特异性探针药物合用前后药代动力学的改变情况，确定奥拉西坦的主要代谢酶系统；通过CYP3A4等酶特异性底物与奥拉西坦合用前后药动学的改变，确定奥拉西坦对各种肝药酶的作用，进而确定奥拉西坦与相应肝药酶底物的药物相互作用情况。该课题实验分为两部分进行，实验一进行了奥拉西坦对咪达唑仑在大鼠体内药代动力学影响的实验；实验二进行了酮康唑对奥拉西坦在大鼠体内药代动力学的影响。研究为奥拉西坦在临床的科学合理应用提供参考依据，具有良好的临床服务的实用价值和现实意义。 |
