地区：上海市 宝山区
关键词：右江民族医学院
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000001894
成果描述：
| 课题来源与背景：课题来源：广西茉莉花茎、叶黄酮类化合物抗氧化活性及其构效关系和作用机理研究，国家自然科学基金资助项目，项目编号：81160347。研究背景：黄酮类(flavontes)化合物是植物光合作用产生的一大类化合物，其药用价值很高，具有抗癌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎镇痛、免疫调节、降血糖、治疗骨质疏松、抑菌抗病毒、抗氧化、抗衰老、抗辐射等作用。现代研究表明，由于氧化损伤的机制在疾病的发生发展中起着重要的作用,因此,中药的抗氧化作用是其达到治疗效果的重要因素。茉莉花(Jasminum samba)，是木犀科茉莉(Jasminums bac Aiton)属植物，常绿灌木，是一种天然高级香料植物。其根、茎、叶、花全身是宝，均有药用价值,味甘苦、淡凉，具有清热解毒、利湿消肿、活血散淤、调经利尿等功效，能有效治疗月经不调、白带、子宫糜烂、前列腺炎、泌尿系统感染、风湿关节酸痛、急性关节炎、跌打损伤、糖尿病、疥疮、痔疮等疾病。茉莉花的化学成分主要是挥发油、脂肪类化合物、糖苷类化合物、黄酮类化合物、萜类、木脂素、生物碱等，对茉莉花的化学成分研究仍比较少，且较多集中在挥发油，其药理活性研究方面的文献报道也不多，生物活性作用物质基础不明确，导致其在临床上的应用受到局限。仅局限于茉莉花的花蕾作为香料原料植物开发与研究，因而浪费了丰富的自然资源。基于此，提出该项目。研究目的与意义：明确茉莉花茎、叶黄酮类化合物的抗氧化活性部位，阐明茉莉花茎、叶黄酮类化合物抗氧化活性及其构效关系和作用机理。为进一步研究黄酮类化合物的结构修饰和合成、发现先导化合物，从中筛选出高效的药物和食品抗氧化剂奠定坚实的基础。主要论点与论据：从茉莉花叶中分离得到了5个黄酮单体化合物：槲皮素-3-O-(2 ,6-α-L-二吡喃鼠李糖基)-β-D-吡喃半乳糖苷、毛里求斯排草素、山奈酚3-β-刺槐糖苷、槲皮素3-β-刺槐糖苷和烟花苷。对茉莉花茎多糖类成分进行单体分离纯化和结构鉴定，从中分离得到了4个糖苷单体化合物：Molihuaside A、Sambacoside F、Sambacoside A和Cycloolivil。建立了抗氧化活性模型，研究了单体化合物的抗氧化活性，5个黄酮单体化合物和4个糖苷单体化合物均对DDPH×、O<,2>-×、×OH等三种自由基具有较好的清除作用，还原Fe<'3+>能力，与金属离子(Fe<'2+>)螯合能力，5个黄酮单体化合物均对DNA间接损伤的具有很好的保护作用。阐明了抗氧化活性构效关系和作用机理，抗氧化活性与单体结构中的酚羟基的取代数目和位置、C-2,3位的双键、羟基的苷化、化合物的空间结构等有关，其抗氧化的作用机制主要是通过抑制和清除自由基的活性来避免氧化损伤。为进一步筛选出高效的药物和食品抗氧化剂，以及茉莉花茎叶的质量控制和药理作用研究及其深入开发奠定了坚实的基础。此外，鉴于氧化损伤与临床很多疾病的发病具有密切的关系，为多种疾病以及亚临床状态的共同的发病过程，该研究具有重要的科学和现实意义，同时为相关领域的研究提供了重要基础，对揭示DNA的损伤保护作用与清除自由基能力关系的规律有重要科学价值。创见与创新：采用回流提取、溶剂萃取法、索氏回流法、大孔树脂吸附法等不同方法，对茉莉花的茎、叶黄酮类化合物进行富集分离和纯化，比较几种提取分离方法的优劣。采用大孔吸附树脂结合制备液相色谱技术，从茉莉花乙醇提取物中分离得到黄酮类单体物质，并进行结构鉴定。该方法操作简单，分离速度快，产品纯度高，为实现工业化提供了依据。通过茉莉花茎叶单体化合物清除DPPH自由基、超氧阴离子自由基、羟基自由基，还原Fe<'3+>能力，金属离子(Fe<'2+>)螯合能力，对羟基自由基间接损伤DNA的保护作用等模型，明确茉莉花茎叶抗氧化活性的有效物质基础，阐明黄酮单体化合物抗氧化活性及其构效关系和作用机理。社会经济效益，存在的问题：该成果后续应用研究转化为生产力后，促进茉莉花药物和食品抗氧化剂等医药工业和食品工业的发展，并且有望带动广西及全国种植茉莉花的农户脱贫致富，促进广西地方经济乃至全国经济的发展。历年获奖情况：茉莉花根多糖的体外抗活性氧自由基作用的研究，广西高校化学化工类论文及设计竞赛奖二等奖,2012/9/27；茉莉花叶色素最佳超声提取工艺的研究，广西高校化学化工类论文及设计竞赛奖三等奖，2014/10；茉莉花叶化学成分的预实验，广西高校化学化工类论文及设计竞赛奖优秀奖，2013/10/30；正交设计优选茉莉花叶总黄酮提取工艺研究,广西高校化学化工类论文及设计竞赛奖优秀奖，2015/10/20；茉莉花茎色素最佳提取工艺的研究,广西药学会正汇优秀论文奖三等奖，2015/8/28。 |
