索非布韦关键中间体阿拉伯糖酸乙酯的开发

地区:上海市 宝山区

关键词:江西东邦药业有限公司

成果类型:其它

成果领域:生物与新医药

成果编号:A2021061000001491

成果描述:

该项目产品2-C-甲基-4,5-O-(1-甲基乙烯基)-D-阿拉伯糖酸乙酯是治疗丙型肝炎药物索非布韦(Sofosbuvir)的关键中间体,主要用于合成索非布韦(Sofosbuvir),属于生物与新医药技术领域,是国家重点扶持的领域。 该项目以异维生素C为起始原料,用丙酮做反应溶剂,用2,2-二甲氧基丙烷保护2个羟基,再依次用双氧水和次氯酸钠溶液进行氧化,得到(R)-(+)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-甲醛,再和Wittig试剂2-三苯基膦乙烯基丙酸乙酯反应,产品通过高真空蒸馏得到(2E)-3-[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]-2-甲基-2-丙烯酸乙酯,之后再通过高锰酸钠溶液在碱性条件下氧化得到目标产物。 该项目通过自主研发及优化放大生产,攻克了2-C-甲基-4,5-O-(1-甲基乙烯基)-D-阿拉伯糖酸乙酯生产中的关键技术难题,顺利完成中试生产,现已进入批量生产阶段,该项目车间生产能力达到了100吨/年,年产值约9000万元。该项目在2014年10月顺利通过了江西省科技厅的鉴定验收,与会专家一致认为该项目工艺技术达到了国内领先水平。通过与国内外同类竞争产品比较,该项目生产技术水平先进,产品性能处于国内外同类产品领先水平,并且生产成本较低,销售价格处适中,具有较强的竞争优势。 2-C-甲基-4,5-O-(1-甲基乙烯基)-D-阿拉伯糖酸乙酯的市场及客户主要是国内大型医药化工生产企业,该公司为专业的集药物中间体的研发、生产与销售于一体的企业,公司管理理念先进,管理体系规范、健全,拥有强大营销策划团队,该项目产品主要和重庆博腾制药科技股份有限公司签订了长期合作订单,已与国外部分客户进行了洽谈并签订了订单,市场前景非常广阔。
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