地区：上海市 宝山区
关键词：武汉工程大学;黄冈银河阿迪药业有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000004916
成果描述：
| 哒嗪类化合物具有良好的生物活性，在抗原虫、抗鞭毛虫及阿米巴等方面有多种药理活性。为了克服单一咪唑的缺陷，结合结构和活性的关系，人们将哒嗪环结构引入咪唑分子结构中，得到了一系列咪唑［1，2-b］哒嗪羧酸酯的化合物，这些化合物对寄生虫的中枢神经系统具有抑制活性。此外，在抗肿瘤、抗高血压、抗血小板聚集和抗菌等方面也具有潜在的生物活性。因此，哒嗪类化合物在农药、医药研究等方面具有重要的作用，近年来已成为医药农药研究的热门课题。而中间体6-甲氧基哒嗪-3-羧酸作为具有活性基团的哒嗪化合物，能有效地用于设计和开发哒嗪类药物，具有潜在的市场前景。6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的合成工艺，包括有以下步骤：路线一：以3-氯-6-甲基哒嗪为起始原料，经过氯的甲氧基化得3-甲氧基-6-甲基哒嗪，再将甲基氧化为羧酸得6-氯哒嗪-3-羧酸，总收率28.7%。路线二：以3-氯-6-甲基哒嗪为起始原料，将甲基氧化为羧酸得到6-氯哒嗪-3-羧酸，经过氯的甲氧基化，得6-氯哒嗪-3-羧酸，总收率37.7%。特点在于：6-甲氧基哒嗪-3-羧酸国内没有生产，该项目实施有效地弥补了国内生产的空白。通过改变起始原料，且起始原料国内有工业化生产，原料易得，同时缩短了合成步骤，减少操作过程，使得6-甲氧基哒嗪-3-羧酸更加适合工业化生产。此外，6-氯哒嗪-3-羧酸的合成工艺，已经由武汉工程大学2010年获得中国发明专利授权，黄冈银河阿迪药业有限公司2011年对于这个专利技术进行“嫁接(独占许可5年)”。通过“产、学、研”的结合，实现了6-甲氧基哒嗪-3-羧酸的工业化生产，弥补国内该工业化产品的空白。黄冈银河阿迪药业有限公司、温州市中泰化工有限公司、上海贝美医药科技有限公司、湖北天湖化工有限公司，对于该技术进行了工业化实施，产生了良好的经济效益。4个公司2012-2014年，该产品的销售额分别1810万元、1569万元、169万美元、710万元，合计人民币为达到5187万元。 |
