地区：上海市 宝山区
关键词：湖南洞庭药业股份有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000004266
成果描述：
| 中国有2000万精神分裂症患者，发病率有逐年上升趋势，富马酸喹硫平是二苯氧氮杂卓类药物，为非典型抗精神病药，为脑内多种神经递质受体拮抗剂，主要因阻断中枢多巴胺D2受体和5-羟色胺2(5-HT2)受体而起抗精神病作用，为国内外治疗精神分裂症的一线药物、国家基本药物，公司是国内首家按国家二类新药开发上市，该项目研究非典型抗精神病药物-富马酸喹硫平原料药合成、片剂、控释释片剂以及新适应症的研发与生产，是唯一获准的用于治疗情感双相情感障碍的非典型药物。主要技术内容：创新了富马酸喹硫平原料药合成工艺技术。改进工艺，简化了其合成制备步骤，纯度高、产率高、成本低、减少有机废物排放，工艺绿色环保，超过国外原研水平。该项目通过药学工艺处方、药学质量标准、药物临床试验、药物稳定性研究以及GMP生产线建设等，发明了稳定的富马酸喹硫平固体制剂及其制备技术。疗效确切，适应症广泛，副作用少，是精神治疗领域的主流品种。开展了富马酸喹硫平固体制剂新适应症生物等效性临床试验，该品可用于治疗双相情感I型障碍。具备治疗谱更广，安全性高，副作用小，剂量更小。开展了富马酸喹硫平片一致性评价研究，达到体外与体内与原研的一致性，确保与原研同等疗效。授权专利情况：该项目获得发明专利两项，外观设计专利一项，起草该品种质量标准首次收载于2015版中国药典。技术经济指标：富马酸喹硫平原料药合成材料成本下降30%以上，杂质总量0.1%(国家标准为0.5%)，超过国外原研水平。该公司研制生产与阿斯利康有限公司产品在吸收速度及吸收程度上均无显著性差异。富马酸喹硫平固体制剂达到以下技术指标：溶出度：为标示量的80%；含量：94.0%〜106.0%；细菌在500个/克，霉菌、酵母菌≤50个/克，大肠埃希菌未检出。应用推广及效益情况等。富马酸喹硫平为国内外治疗精神分裂症的一线药物、国家基本药物，国内首家按国家二类新药开发上市，富马酸喹硫平原料药获得药品注册批件(国药准字H20000465)，起草原料片剂质量标准获批国家标准并执行，(WS1-(X-133)-2003Z；WSl-(X-453)-2003Z)固体制剂获得药品注册批件(国药准字H20000466、国药准字H20010117、国药准字H20061218),由公司起草该品种质量标准首次收载于2015版中国药典。2014年4月公司开发治疗双相情感障碍新适应症临床获批2014L02237(25mg)；2014L02230(0.1g)；2014L02231(0.2g))。项目产品经湘雅医院等国内近100家医院客户销售和使用，获得良好效果，项目产品经省食品药品检定研究院检测合格。2013年后公司富马酸喹硫平国内市场占有率第一(61%),实施一致性评价行动计划，达到与进口原研同等技术质量水平。2013-2015年实现销售收入65469.38万元、净利润11276.91万元、税金8675.11万元， |
