地区：上海市 宝山区
关键词：广东九明制药有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000004179
成果描述：
| 1.主要技术内容：地氯雷他定为胺类化合物，其仲胺官能团对糖和酸类物质敏感，极易发生Maillard反应而产生氨甲酰化氯雷他定。地氯雷他定可供临床选择的常用剂型有片剂、糖浆，地氯雷他定片剂必须采用含增塑剂的薄膜包衣材料掩盖苦味，同时由于固体制剂包装的局限性，不能与氧气隔绝，其活性成分易被氧化而降解，另外，地氯雷他定对湿也极敏感，片子易潮解，导致地氯雷他定片剂中有关物质增长严重，影响药品的外观和质量。对片剂进行包衣虽然能在一定程度上降低地氯雷他定与遇潮不稳定和遇氧气降解的问题，但并不能从根本上解决问题，且还存在含增塑剂的安全隐患。而糖浆剂不可避免的要加入糖，地氯雷他定遇糖类辅料不稳定，且糖浆剂本身就是一种热力学不稳定体系，在存储过程中极易变质。再者，在实际应用中，片剂往往存在溶出时间长，溶出度低，吸收差，首过效应显著，生物利用度低等问题，对药效的发挥有不利的影响。而糖浆剂使用人群有局限性，运输、储存困难，包装开启产品质量不易保证。通过采用惰性赋型剂、30%乙醇为润湿剂的高流动性的制粒工艺、增大胶囊填充计量盘厚度和降低1-5工位充填杆压力的创新充填方式制成地氯雷他定胶囊，避免了地氯雷他定药物本身在压片时因加压产热和包衣时受温湿度影响易降解为氨甲酰化氯雷他定的问题，避免了片剂薄膜衣材料中增塑剂的安全性问题的发生，提高了该药物制剂的安全性和稳定性，使其溶出迅速、生物利用度高、剂量准确、作用迅速，且制备方法相对简单，易于生产，具有广阔的应用前景。2.知识产权情况：该成果是前人没有的、填补了中国地氯雷他定胶囊临床用药空白的具有创造性的技术。该项目地氯雷他定胶囊是新一代抗过敏药物，独家获得国家食品药品监督管理局的二类新药证书和生产批件，已实现了产业化，获得了广东省高新技术产品认定，并取得一种地氯雷他定胶囊及其制备方法专利申请初审合格通知书。3.技术经济指标：3.1技术指标：3.1.1含量为标示量的95.0—105%[要求93.0—107.0%]3.1.2有关物质测定广东省药品检验所检验报告（报告编号：2013A09620和2015A29339）示：氨甲酰化氯雷他定含量为0%[要求0-0.5%]、总杂质含量为0%[要求0-1%]3.1.3留样观察有效期达到36个月[要求24个月]3.2经济指标：年新增利润增幅大于300%4.应用推广及效益情况：成果已实现产业化生产，项目产业化产品地氯雷他定胶囊在2013年的广交会上进行了产品推广，由于地氯雷他定胶囊是全球独家剂型的创新产品，在广交会上吸引了大量的客户，并在2013年启动了地氯雷他定胶囊的销售，现已实际通过深圳市康正德医药有限公司、重庆冠越医药有限公司、中山市仁合药业有限公司等34家企业向全国各大医院临床供应了地氯雷他定胶囊，实现了新增利润3010万元。 |
