地区：上海市 宝山区
关键词：珠海润都制药股份有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000004161
成果描述：
| 该项目采用先进的挤出滚圆制剂技术制备肠溶微丸，经过公司多年的自主研发，成功开发出盐酸二甲双胍肠溶胶囊（微丸型）及阿奇霉素肠溶胶囊（微丸型）等系列胶囊产品。项目的成功实施，解决了现已上市的肠溶胶囊制剂（肠溶胶囊壳制）及肠溶片剂在病人使用过程中容易出现的胶囊壳脱壳破损或肠溶片衣膜破损，药物直接暴露在胃酸环境中并对胃部造成刺激或在未到达肠道部位提前释放，引起病人一系列不良反应等问题。主要技术内容：在项目实施过程中，先以挤出滚圆制备含药丸芯，再采用先进的流化床包衣制剂工艺进行多层包隔离层、包肠溶衣，从而制出符合要求的肠溶微丸，具体实施路线：经湿法混合制粒-挤出滚圆-隔离层包衣-肠溶层包衣制备肠溶微丸，最后装入普通胶囊壳制成。采用该项技术制备的产品盐酸二甲双胍肠溶胶囊（微丸型）及阿奇霉素肠溶胶囊（微丸型）等产品与现已上市的其他同类产品及技术相比，具有工艺先进、起效迅速、副作用小等优势。知识产权情况：该项技术由该公司独立研制开发，2006年应用在盐酸二甲双胍上，制备成了盐酸二甲双胍肠溶胶囊（微丸型）（批准文号：国药准字H20060728）；2010年应用在阿奇霉素产品上，制备成了阿奇霉素肠溶胶囊（微丸型）（批准文号：国药准字H20100102）。该项技术已获国内发明专利授权（授权号：ZL201110415534.7、ZL201110415275.8）。技术经济指标：该项技术是公司挤出-滚圆制备技术、流化床包衣等多种先进的制剂工艺的综合运用，利用这种独特高科技制备工艺技术，使药物定位释放，维持有效的血药浓度，溶出更迅速，生物利用度更高，疗效更优越。该项技术应用的产品有盐酸二甲双胍肠溶胶囊（微丸型）及阿奇霉素肠溶胶囊（微丸型），截至2015年12月，该项目产品共累计实现销售收入9292.12万元（合并口径，下同），实现利税总额2917.22万元。取得了良好的经济效益。应用推广及效益情况：微丸属多剂量剂型，因其具有较好的疗效重现性和较低的不良反应发生率，是肠溶及缓控释制剂发展的方向。现该公司已掌握肠溶及缓控释制剂微丸的研究和产业化技术，并取得了较好的成果。该项目采用挤出滚圆制备肠溶微丸制剂技术，将普通制剂制备成肠溶微丸制剂：与普通制剂比较，微丸制剂具有体内药物分布面积广、不受胃排空影响、生物利用度高等优势。项目的成功实施，是现代科学技术和传统制剂技术完美结合的技术结晶，凸显了中国肠溶制剂水平的创新优势；同时，该项目产品自推广上市以来，现使用范围已覆盖至全国，如广东、四川、重庆、湖南、北京等，逐步实现了较好的产业化，创造了良好的经济社会效益。该项技术在盐酸二甲双胍及阿奇霉素产品上的成功产业化及推广应用，将为制药企业不断开发新剂型提供一定的启示作用。 |
