地区：上海市 宝山区
关键词：中国科学院广州生物医药与健康研究院
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000002961
成果描述：
| Romidepsin（商品名：Istodax）是一类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，09年11月在美国获准用于治疗皮肤T淋巴细胞瘤。Romidepsin能够干扰细胞增殖的关键进程。通过抗增殖活性测试，筛选出一批具有细胞水平抑制肿瘤生长活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，活性优于Romidepsin并对正常细胞无毒性作用的化合物。主要创新点：打通Romidepsin及其衍生物的合成工艺路线，为抗肿瘤候选药物提供了富有前景的药效团模式和先导化合物。产业化前景：该项目已完成Romidepsin的化学全合成，大大降低生产成本，并成功构建Romidepsin与组蛋白去乙酰化酶的结合模型，以计算机辅助药物设计的方法成功设计合成了一系列Romidepsin衍生物。团队介绍：蒋晟实验室研究领域：1.针对特定致病基因的活性小分子和多肽化合物的合理设计、合成和构效关系研究；2.具有抗肿瘤活性天然产物的全合成及新的先导药物的发现。 |
