地区：上海市 宝山区
关键词：宜昌市中心人民医院
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000002839
成果描述：
| 课题来源为自选项目。课题背景：原芹菜素为从植物中提取出的具有良好抗肿瘤作用的天然产物，以它为先导化合物进行结构修饰，合成出更具潜力和拥有良好临床前景的抗肿瘤药物RY10-4。前期研究表明，RY10-4在体外对多种人源性肿瘤细胞增殖的抑制活性强于原芹菜素，而对几种正常的人源性细胞系的毒性远低于原芹菜素。在体外抗肿瘤作用的筛选中，该化合物对人乳腺癌细胞系和肺癌细胞系的抗增殖作用较强，进一步了解RY10-4抗乳腺癌和抗肝癌的效果及其可能的作用机制是课题组研究的重点。异隐丹参酮是从传统中药丹参中提取分离出的一个丹参酮类化合物，对异隐丹参酮的抗肿瘤活性的研究中发现，异隐丹参酮在体外对所测定的多种肿瘤细胞的增殖具有显著的抑制活性，显示出较好的细胞毒性作用，具有降低肿瘤细胞线粒体膜电位，抑制肿瘤细胞体外克隆形成、诱导肿瘤细胞凋亡等作用。补骨脂定是从传统中药补骨脂中提取分离的香豆素类化合物，课题组发现补骨脂定对人肺癌细胞A549具有较好的抗增殖活性，但不引起肿瘤细胞的凋亡，而是通过诱导肿瘤细胞自噬发挥抗肿瘤活性。另外补骨脂定诱导的细胞自噬是通过诱导活性氧的生成介导的。薯蓣素是一种甾体皂苷类天然产物，可从多种植物中分离得到，具有较好的体外抗肿瘤活性。薯蓣素可时间和浓度依赖性的抑制人前列腺癌细胞LNCaP的体外增殖活性，诱导肿瘤细胞凋亡。从华南毛蕨中提取分离出7种查尔酮衍生物，通过结构鉴定发现3个新化合物。体外抗肿瘤活性显示化合物3与化合物6显著抑制肝癌细胞HepG2的体外增殖活性，其作用机制为诱导肿瘤细胞凋亡。以上是一些具有良好抗肿瘤活性的天然产物，在课题组的研究中对它们进行了深入的活性及机制研究。 |
