地区：上海市 宝山区
关键词：北京工商大学
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000002582
成果描述：
| 人参属植物人参、西洋参和三七是传统的名贵中药材，其活性成分是人参皂苷。而在人参和西洋参的总皂苷中，原人参二醇型皂苷占大多数。近年来，人体代谢实验已证明，人参口服后的主要活性成分原人参二醇型皂苷被吸收入血并发挥生物活性的是经肠道菌群代谢转化后的产物——稀有人参皂苷CK，即人参皂苷CK是原人参二醇型皂苷经肠道菌降解后产生的在体内真正发挥药效作用的主要代谢活性物（图1）。研究也证明人参皂苷CK的黏膜透过性比其前体药物强，可通过被动扩散的方式进入血浆中，从而被吸收。现代研究已证明，直接服用人参皂苷大概只有5%被人体所利用，人参皂苷CK是原人参二醇型皂苷在人体内真正发挥药效作用的实体。因此，如何高效低成本获得大量、高纯度的稀有人参皂苷CK是人参研究开发的热点之一。项目成果：在北京市自然科学基金面上项目“生物转化法高效制备稀有人参皂苷”（2142012）的资助下，北京工商大学金建明教授课题组采用蛋白质工程方法，改造获得高效的人参皂苷CK合成酶，使其能高效催化多种人参皂苷产生人参皂苷CK。进一步利用各种不同原料研究获得高效低成本大规模生产人参皂苷CK的技术（图2）。课题主要成果如下：①采用蛋白质工程改造获得了高效的人参皂苷合成酶，能高效转化人参属药材总皂苷生成人参皂苷CK；②分析改造酶的动力学性质，研究其结构与催化活性的相关性；③通过对不同人参皂苷的水解产物的研究，获得了从各种不同水解产物中高效制备人参皂苷CK的技术路线；④获得了利用各种不同原料，大规模高效制备人参皂苷CK的技术；⑤获得了高效制备高纯度人参皂苷CK（纯度达到99.5%以上）的生产技术。该项目研发的生物转化转化法高效制备人参皂苷CK具有反应条件温和、不破坏苷元结构、催化反应时间短、反应专一性强、反应产物浓度高、得率高、污染小、后续处理简单和易分离纯化等优点。在北京市自然科学基金项目的支持下，课题负责人金建明教授在国际期刊和国内相关核心期刊发表4篇学术论文；稀有人参皂苷CK的高效生物转化法生产技术已成功转让企业并进行产业化生产。企业已建成人参皂苷CK的生产线，并已大规模试生产得到大量的人参皂苷CK。 |
