地区：上海市 宝山区
关键词：海南康芝药业股份有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000002278
成果描述：
| 伊曲康唑分散片是该公司重点产品，伊曲康唑是抗真菌的一线用药，抗菌作用强而持久、安全可靠，适应人群广，在国际上更是得到了广大医患者的认可。该公司在国内首家将伊曲康唑研制成分散片剂型，具有生物利用度高、服用方便等特点。主要内容：伊曲康唑是新一代三唑广谱抗真菌药，具有高效、广谱、半衰期长等特点。国内自主生产上市的伊曲康唑产品主要是胶囊剂。但因伊曲康唑几不溶于水和稀酸溶液，胶囊剂口服吸收率差，公司从制剂方面入手研制分散片剂型，以增加其溶解性，提高生物利用度。公司于2008年取得该品种药品注册批件，批准文号为：国药准字H20080494，为国内首家获得伊曲康唑分散片批准文号的品种。该品在制剂过程中采用了固体分散技术，以提高药物的溶出度和生物利用度。该品处方工艺已达到国内先进水平，技术成熟，质量稳定、可控，产品上市销售后得到广大医患者的认可，销售额逐年上升，已成为公司重点产品之一。项目特点：创新剂型：将伊曲康唑开发为分散片剂型，并首家获得药品注册批件，填补了国内同类产品的空白。普通片剂或胶囊剂存在着崩解速度慢的缺点，对药物的吸收有一定的影响。分散片与胶囊剂等剂型比较，具有崩解迅速、吸收快、生物利用度高、服用方便等特点。分散片在19～21℃水中一般3min内完全崩解，大大提高了药物的吸收度。采用先进的制剂工艺：制剂过程中采用了固体分散技术，减小药物的粒度，提高药物的溶出度和生物利用度。伊曲康唑在水中不溶，为进一步增加其在体内的溶出度，从而提高其生物利用度，公司将该品设计为分散片的同时采用了固体分散技术，即在制剂过程中将主药与水溶性载体材料共溶于溶剂中进行喷雾干燥，运用此法，可显著减小药物的粒度，保证药物在辅料中的高度分散性，增加药物的溶出度和生物利用度；在辅料的选择上选用强效崩解剂并采用内、外加法，以加速药物的崩解，缩短崩解时限。试验结果证明，该品的溶出度测定结果可达到85%以上，溶出效果良好。应用推广情况：伊曲康唑分散片2014年实现销售收入2090.3万元，2015年实现销售收入1813.5万元。伊曲康唑分散片2009年度至2016年4月共实现销售数量6,071.59万片，销售收入7,300.74万元，实现利润总额2,169.78万元，上缴税费合计1,383.27万元。该产品形成产业化后，为公司和地区的经济发展均做出了积极贡献。 |
