天然药物基础研究与开发研究

地区:上海市 宝山区

关键词:内蒙古大学

成果类型:其它

成果领域:生物与新医药

成果编号:A2021061000002166

成果描述:

所属领域:该项目属于中药科学技术领域。研究内容及发现点:活性成分的发现和药理作用的科学阐释是蒙中药现代化、产业化、国际化的前提。课题组对几种蒙中药有效成分及其衍生物的结构、定性定量分析方法、生物活性、制备技术等进行了深入研究。同时,对该区优势高产食药资源加工副产物中的生物活性成分进行了研究,为该区农牧产品的高附加值深加工提供了新路径。该项目新的发现点如下:首次从紫花地丁中分离鉴定出具有很强抗丙肝病毒蛋白酶活性的双香豆素成分。发现表没食子酸没食子酸酯的长链不饱和脂肪酸酯有很强的抗丙肝病毒蛋白酶活性。确定了花生红衣中1个新的A型原花青素三聚体的平面和立体结构,阐明了花生红衣的原花青素成分有抑制小肠二糖苷酶等活性。成功地通过食用试剂处理锁阳,使其不可提取的大分子多酚成分降解为可提取的生物活性更好的衍生物,制备纯化出生物活性更好的黄烷-3-醇类半胱氨酸结合物及乙酰半胱氨酸结合物,包括2个新化合物。首次建立了超高效液相串联四极杆质谱法准确测定3种药材的多种成分,包括灵芝及其复方中的8种三萜酸和三萜醇,甘草及其制品中黄酮类、三萜类、香豆素类等共8种成分,亚麻籽(胡麻子)中有益成分-亚麻木脂素及有毒成分-生氰糖苷类化合物。首次对河套苹果梨和123果(金红苹果)果皮及马铃薯皮的成分结构(包括1个新的三萜)、含量及活性进行了系统研究。合成了有抗真菌作用的咖啡酸和奎宁酸的酰胺衍生物并阐明了它们及对应的绿原酸衍生物的体内外代谢过程。科学价值:丙型肝炎病毒感染率高,无特效药物,且属RNA病毒,易变异使疫苗研发异常困难,也易产生耐药性,发展为肝硬化和肝癌的几率高。上述抗丙肝病毒蛋白酶活性成分及衍生物的发现为寻找多结构类型和多作用机理的防治丙肝药物提供了重要的科学价值。花生红衣中抗小肠二糖酶活性成分的发现有望用于防治糖尿病和肥胖症。该区为锁阳主产地,课题组将不可提取的锁阳大分子多酚降解为可提取的生物活性更好的衍生物,为充分开发和利用该区辽阔荒漠地区的植物资源,研发基于锁阳的新型功能食品,提供了科学依据和方法。课题组建立的同时测定灵芝、甘草等多成分的方法,为这些药材及其复方的质量控制提供了技术保障,克服了中药材成分含量变化大,疗效难以保证的缺点。对苹果属、梨属植物的果皮及马铃薯皮中的有效成分及其生物活性的研究说明,该区这些优势水果和农产品的加工副产物-果渣和果皮及马铃薯皮中含有丰富的生物活性成分,其开发利用前景广阔。对绿原酸衍生物的体内外代谢研究成果为研发抗深度真菌感染的新药提供了重要的理论基础。同行引用评价情况:已发表论文18篇,包括13篇SCI论文(其中4篇在该领域顶级刊物上),总影响因子逾30,SCI他引67次;授权4项发明专利;被专家组鉴定为国际先进。
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