地区：上海市 宝山区
关键词：广西中医药大学
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000002010
成果描述：
| 课题来源与背景：胡桃科枫杨是中药典籍常见的外用中药植物，民间作为传统外用中药用于治疗各类真菌性皮肤病和细菌性脓、疮；近年研究也表明其提取物有良好抗菌应用价值。研究目的与意义：成果所涉中草药在典籍记载和民间用药经验上，显示一定的抗菌、抗病毒活性，通过生物追踪法，以抗菌药理实验作为筛选指标，从中追踪生物活性成分，开发新药，具有良好的社会和经济价值，并能增强中国在新药研发方面的综合竞争力。主要论点与论据：成果所涉植物具有抗菌生理作用，同时前期化成成分预实验也显示其具有共同的成分类别（醌类），而这类成分抗菌作用显著；研究这类共同生物活性的物质基础，得到类似的生理活性成分，并用于开发新药具有可行性。创见与创新：枫杨醇提物的氯仿萃取总醌及其碱溶酸精制总醌、石油醚萃取总醌及其碱溶酸沉精制总醌表现不同程度体内外抗菌抗感染作用，其中氯仿总醌及其碱溶酸沉精制总醌抗菌活性强度近似于左氧氟沙星。4种总醌对8种致病菌腹腔感染小鼠均具有良好的治疗作用，其抗感染疗效与左氧氟沙星、阿奇霉素接近。通过生活活性跟踪法，从枫杨中首次分离鉴定了系列α-1,4-对苯醌、1,4-对苯醌等，并通过药理实验首次证实部分萘醌抗菌活性与左氧氟沙星接近，效果好于阿奇霉素。同时用氨基酸作为胺基供体对蒽醌进行修饰，发现大黄酰缬氨酸甲酯和大黄酰亮氨酸甲酯抗菌活性显著增强。社会经济效益，存在的问题：成果所涉中草药为广西本地道地或丰产药材，开发利用可以带动地方经济；特殊药理活性的确定，为新药研发奠定基础。历年获奖情况：论文成果获广西教育厅级奖项2项。成果简介：发表3篇中文核心，1篇会议，申报发明专利1项，毕业硕士3名（含3篇学位论文）。枫杨醇提物的氯仿萃取总醌及其碱溶酸精制总醌、石油醚萃取总醌及其碱溶酸沉精制总醌进行体内外抗菌研究，发现氯仿总醌及其碱溶酸沉精制总醌的抗菌谱广，抗菌活性强度（MIC、MBC）近似于左氧氟沙星。在体内抗感染治疗中，4种不同提取方式的总醌对8种致病菌腹腔感染小鼠均具有良好的治疗作用，在剂量为50mg kg-1的死亡率低于50%，其抗感染疗效与左氧氟沙星、阿奇霉素接近。通过生物活性跟踪法，从枫杨树皮醇提取物的石油醚部位和氯仿部位中追踪鉴定出对动植物常见致病菌具有良好拮抗作用5-羟基-1,4-萘醌（胡桃醌）、5-羟基-2-甲氧基-1,4-萘醌、5-羟基-2-乙氧基-1,4-萘醌、2,6-二甲氧基-1,4-对苯醌和没食子酸。经抗菌测定，各萘醌的MIC、MBC与左氧氟沙星接近，效果好于阿奇霉素。其抗菌物质种类丰富，主要以α-1,4-萘醌同系物为主。同时以大黄酸蒽醌为先导化合物，选用系列氨基酸为胺基供体，在其3-羧基侧链进行酰胺修饰，发现大黄酰缬氨酸甲酯和大黄酰亮氨酸甲酯抗菌活性（MIC、MBC）显著增强。 |
