地区：上海市 宝山区
关键词：浙江九洲药业股份有限公司;诺华股份有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000001525
成果描述：
| 主要技术内容：该项目所属科学技术领域为国家高新技术领域的二、生物与新医药技术(三)化学药11、手性药物和重大工艺创新的药物及药物中间体。该项目的研究目的是建成一套年产50吨N0701系列产品(含Sacubitril或其关键中间体)的生产线，并对路线形成自主知识产权保护。主要研究内容包括：研究出生产成本更低的新工艺；对N0701系列各级中间体合成技术进行工艺优化，提高反应的转化率和收率；减少反应过程中的分离步骤，缩短生产周期；研究产品质量控制工艺，提高产品质量标准；提高工艺的稳定性；优化投料配比，减少废料产生数量；开发出适应于工业化放大的技术工艺；提高工艺的安全性，替代危险试剂。知识产权情况：获得国内授权发明专利3项，国外专利2项。项目知识产权主要体现在关键中间体2-乙酰胺基-3-联苯基丙酸(化合物IV)上：N-酰基联苯丙氨酸的制备方法，(专利号：zl200810200404.X)、生产N-酰基联苯基丙氨酸的方法，(专利号：zl201080042243.1)、2-酰基氨基-3-联苯基丙酸的制备及拆分方法，(专利号：zl201080004463.5)、New Press(国际专利PCT /CN2013/082817)、Process for manufacture and Resolution of 2-Acylamino-3-Diphenylpropanoic Acid (US20120016151)。技术指标：产品总收率提高到37.8%；”三废”排放总量减少39.4%；总杂质1.0%；总异构体＜0.3%；盐酸含量10.3-10.7%(m/m)；含量滴定88.0-91.0%(m/m)。应用推广及取得的经济社会效益：该项目运用具有国际先进水平的手性合成和拆分、消旋技术，不对称催化氢化技术，绿色化学合成技术等核心技术，成功开发了N0701系列产品的工艺，形成了一条环保、经济、高效、简洁、低耗的合成路线，实现了N0701绿色高效的产业化生产。 |
