地区：上海市 宝山区
关键词：江西同和药业股份有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000001486
成果描述：
| 技术领域： 该项目属于《国家重点支持的高新技术领域》：生物与新医药技术-(三)化学药-2、心脑血管疾病治疗药物-抗高血压药物。主要科技内容： 该项目主要对新型抗高血压药坎地沙坦酯的合成技术、质量控制技术等进行研究，自主开发了创新的工艺路线，实现了产业化生产。项目以坎地沙坦甲酯为起始物料，先经烃化反应得到三苯基坎地沙坦甲酯，再水解得到关键中间体三苯基坎地沙坦，然后缩合、脱保护基、精制反应得到高纯度的坎地沙坦酯。关键技术为：采用自主研发的先烃化后水解的合成路线制备关键中间体三苯基坎地沙坦。可避免现有技术中产生大量双三苯基坎地沙坦杂质的不足，提高了反应转化率及收率，减少了后续精制步骤，简化了操作程序。缩合反应中创新性的加入独特的含卤素催化剂A及相转移催化剂B，提高了反应速率和转化率，显著降低了生产周期。以特定比例的甲醇、甲苯、水替代脱保护基反应中使用的酸，过程易控制，反应温和，收率高，解决了原工艺反应剧烈，副反应多等问题。且甲醇和甲苯易回收，环境友好。技术经济指标： 该品为白色结晶性粉末，五步反应总收率77%，纯度大于99.9%，最大未知单杂小于0.05%，企业标准高于欧洲药典及美国药典标准要求。坎地沙坦酯生产成本328.1万元/吨，市售均价793.3万元/吨，净利润301.5万元/吨，税收95.2万元/吨，产品利润高。促进行业科技进步及应用推广情况： 该项目的实施颠覆了传统坎地沙坦酯的技术路线，突破了国内外坎地沙坦酯的技术瓶颈，提高了坎地沙坦酯原料药的质量，降低了其生产成本，有力的改善了国民用药安全性及用药成本。 该项目技术成熟，工艺合理，产品已在该公司产业化生产，主要销往欧洲、韩国、日本及东南亚市场。新建的生产线通过了欧洲药品质量管理局的GMP审计，获得了CEP证书；及中国GMP的现场审计，获颁出口欧盟原料药证明文件。近三年共生产和销售坎地沙坦酯30吨，实现销售收入2.38亿元，出口创汇3405万美元，净利润9044万元，税收2856万元。项目经济效益和社会效益显著。 |
