地区：上海市 宝山区
关键词：蚌埠丰原涂山制药有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000005652
成果描述：
| 透皮给药制剂是国际重点开发方向之一，其成果不断涌现，上市产品不断增多，它可以与缓释制剂、前体药物、控释制剂及靶向制剂相结合形成更新的透皮缓释制剂、透皮前体药物、透皮控释制剂、透皮靶向制剂，使之成为第三代药物制剂重点开发的给药系统。透皮给药可以定量地进行研究，药动学的发展可以确定体内外相关性。近年来，中国新型的透皮给药系统的开发已取得了明显成就，如该公司研发的东莨菪碱贴片、可乐定贴片、尼群地平贴片及双氯芬酸钠贴片等已陆续投入市场，填补了国内空白，其中有些技术已摆脱了国外已有产品的框框，率先作出了一些独创性的改进，随着中国科学技术的不断发展，透皮吸收制剂将在中国有更广泛的应用。项目主要技术内容包括：研究人员根据药物的理化性质和药物动力学性质进行可行性分析，从药物的分子量、分子结构、溶解性能、油水分配系数和化学稳定性估计药物经皮渗透性能，根据药物的剂量、生物半衰期、消除速度常数、分布容积、最小有效血药浓度、静脉滴注治疗的有效剂量和剂量－效应关系等分析透皮给药的可行性，确定要开发的药物。确定药物的分析方法，分析方法一般采用高效液相色谱法，并设计分析方法同时进行方法学研究。设计透皮吸收制剂，了解药物的经皮渗透速率，体外测定药物的渗透速率与时滞。如果药物的透过速率达不到临床治疗需求，应该用合适的吸收促进剂或前体药物。研究药物在皮肤内的代谢、结合或吸附能力，考察辅料及pH值等条件对药物透过速率的影响。根据体外释放试验和体外透皮试验结果，筛选给药系统的处方组成，包括药物储库组成，高分子材料和压敏胶等。按选择的最佳处方，制备样品，进行药效学、皮肤刺激性、过敏性等试验。制定质量标准，对所制备的制剂中药物的含量与释放度进行加速稳定性试验。进行透皮制剂的的药物动力学研究，并建立稳定、专一的血药浓度的分析方法，选择参比制剂，与之比较血药浓度－时间曲线下的面积，计算药物动力学参数。制定完善的生产工艺和生产工程中的质量控制方法，并使整个生产过程要严格按照GMP的要求进行生产。项目申请发明专利3项，实用新型专利1项，形成了2大系列多款产品，填补了国内空白，产品获省级高新技术产品称号。项目成果是透皮吸收制剂的科技创新成果，打破了国外技术封锁和市场垄断，实现了自主可控，具有重要的里程碑意义，带动医药产业多元化的发展，带动医药产业科技创新体系的建设，加强国家透皮吸收制剂领域创新能力建设,加快透皮吸收制剂技术成果转化。项目成果已成功实现产业化，具备了批产能力，得到了广泛应用，已进入全国大中城市约700多家医院，其中三甲医院150余家，获得医生和患者的广泛认可，经济社会效益显著，产品推广应用前景广阔，潜在效益更大。 |
