地区：上海市 宝山区
关键词：山东省中医药研究院
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000004325
成果描述：
| 针对存在的地榆炒炭药效作用物质基础不明确、质量评价体系不完善、饮片炮制缺乏客观评价指标以及炒炭程度不易控制等问题，以提升地榆炭饮片质量的稳定性和可控性为目标，在传统中医药理论指导下，运用现代科学技术，构建了符合中医药特点的地榆炒炭创新性研究技术体系。 地榆炒炭科学内涵解析：创新性的从动态追踪的角度对地榆炒炭原理进行了解析，地榆制炭后具有活血作用的皂苷类成分减少，从而相对使其中的止血成分作用增强。此外地榆中鞣质成分水解生成鞣花酸、没食子酸等小分子化合物，鞣花酸等衍生物是良好的凝血剂，同时由于其极性适中，易于煎出，上述变化是地榆炒炭后止血作用增强的主要原因之一。 地榆炒炭工艺技术评价：针对地榆炭饮片炮制过程控制评价不客观，炮制程度不易控制的难题，在加药量，炒制温度和炒制时间等方面制定了地榆炒炭工艺的评价标准。并通过从炒药设备、温度控制指标、炒制时间、投药量和转速等相关的对比试验，使实验室和小型设备的工艺技术参数较好的对接到大型炒药设备上，建立了规范化的地榆炭饮片生产工艺。结合外观性状和地榆炒炭过程中成分变化规律研究结果，明确了可客观控制地榆炒炭程度的指标性成分地榆皂苷Z，该标准的建立可更加客观的控制地榆炭饮片炮制程度，并用于指导饮片企业生产。 饮片质量评价：以地榆炭主要化学成分或指标成分为指标，建立了地榆炭饮片质量评价标准。含量测定项下增加了地榆皂苷Z的测定，可用于指示地榆炭炮制程度，为国内外首次提出，并为其他饮片选择指示炮制程度指标提供了很好的研究思路。建立了地榆炭饮片的HPLC指纹图谱，可全面评价饮片成分组成。综合外观形状和上述各项指标，建立了地榆炭饮片质量综合评价体系。 基于活性追踪的地榆炭分离评价体系建立：为阐明地榆炒炭物质基础，对炒炭后变化部位和地榆炭止血活性部位进行了定向分离。在止血活性部位共分离得到22个化合物，其中6个为首次得到的三萜及其皂苷类新化合物，另有3个首次从地榆中分离得到。采用MTT法对新化合物抗肿瘤活性进行筛选，发现5种新化合物对结肠癌细胞、乳腺癌细胞均具有较强的抑制活性，可进一步开展为新药相关研究。在成分变化部位分离得到的地榆皂苷I和（+）-儿茶素为炒炭后消失的成分，可作为区别生品和地榆炭的指标性成分用于二者质量评价。 该项目申请并获授权国家发明专利5项；研究建立的地榆炭饮片炮制工艺评价标准体系和地榆炭饮片质量评价标准体系在中药饮片生产企业中得到充分应用，可较好地解决地榆炭炮制程度不容易控制、饮片炒制不均匀、不同批次饮片质量差异大等问题，生产的地榆炭饮片质量上乘，稳定可靠，产生了较好的社会效益。 该项目发表学术论文10篇。 |
