地区：上海市 宝山区
关键词：西南药业股份有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000002206
成果描述：
| 辅酶Q10是一种脂溶性抗氧化剂，医学上广泛用于心血管系统疾病，从给药途径来分主要有口服给药和注射给药。口服给药：口服制剂服用方便，已得到广泛应用，但存在吸收较为缓慢、个体口服吸收率差异大、生物利用度低等不足。注射给药：现有注射给药的辅酶Q10注射液产品主要是小容量注射剂，存在生产控制困难、冬天使用不方便、产品易见光分解等问题。该公司通过反复试验及工艺摸索研究开发出了独家产品辅酶Q10氯化钠注射液(250ml)。该产品是在辅酶Q10小容量注射剂的基础上，依据把辅酶Q10小容量注射剂加入到输液中使用的方法，一步到位做成输液产品，同时主药用量及适应症均不变，临床使用时无需临用前配制，减少了污染；同时克服了小针不稳定的缺陷。该品在储存条件下稳定性良好，消除了辅酶Q10注射液久储易产生乳光沉淀的现象和热稳定性较差的不足。产品在该公司大容量注射剂车间(GMP生产车间)进行中试放大。创新点；该公司在国内外率先成功研发了辅酶Q10的输液剂型，独家获得了辅酶Q10氯化钠注射液(250ml)的生产批文。该产品已获得国家新药证书。主要技术创新内容：采用新的处方：辅酶Q10氯化钠注射液的主药为辅酶Q10。由于辅酶Q10不溶于水为解决其溶解度问题，该公司通过大量的试验研究，通过合理运用表面活性剂成功解决了该问题。该公司经过反复的试验及工艺摸索中，发现处方中添加一定量柠檬酸钠缓冲体系对于辅酶Q10的化学稳定性作用非常明显。采用该处方制备的产品质量稳定，有关物质低。基于辅酶Q10的物理性质和化学性质创造性的采用了低温熔融工艺。将主药和辅料聚山梨酯-80加热混合共融溶解，达到了增溶目的，大大降低了表面活性剂用量，显著提高了该品临床用药的安全性。该公司对该品进行了有关物质的方法选择，建立了国内已经获得的同类产品中对有关物质的控制是最严格的标准。通过工艺严格控制异构体杂质的产生，产品中基本无异构体杂质，确保了产品质量及安全。该品乃为该公司独家产品，其应用效果更可靠、疗程更短和见效快深受患者欢迎，同时使用方便、减少用药时可能产生的污染等优点将能成为上市辅酶Q10小针的替代品，市场前景广阔，拥有极佳的经济效益。 |
