地区：上海市 宝山区
关键词：河北医科大学
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000004489
成果描述：
| 天然产物一直是新药及新药先导化合物的重要源泉，其新颖的结构、多样的生物活性是合成药物所不能乞及的。在一些重大疾病及慢性病药物的治疗中，当化学药物长期应用出现疗效差，毒副作用大的情况下，来自于天然产物的药物往往能弥补其不足，如紫杉醇和青蒿素。因此从天然产物中寻找和发现新药及先导化合物一直是药物工作者的研究热点。从天然产物中寻找新的化学结构，发现其药效物质或药物设计先导化合物，进而对其进行结构修饰、改造，可为研制开发新药提供化学结构基础，同时为创制一类新药提供科学思路。该成果以东北红豆杉、加拿大红豆杉、飞机草、冷蒿及土木香等五种药用植物为研究对象，采用柱色谱、制备高效液相等分离纯化技术及波谱鉴定技术，共分离鉴定了122个单体化合物，其中新发现化合物8个，对122个单体化合物通过核受体PPARγ筛选其潜在的治疗II型糖尿病的活性成分；通过抗肿瘤细胞增殖活性筛选和评价这些化合物的抗肿瘤活性。结果首次发现飞机草中的飞机草素具有PPARγ受体激动剂活性，其活性与吡格列酮相当；同时在其他四种植物的萜类化合物中，发现6个具有显著抑制人肿瘤细胞增殖活性的化合物，以上这些活性化合物均可作为新药研发的先导化合物。该成果共发表代表性论文8篇，包括SCI期刊收录论文5篇，其中单篇论文最高影响因子3.798 (Journal of Natural Products)，为天然产物专业国际公认的顶尖杂志；国内核心期刊论文3篇。 |
