地区：上海市 宝山区
关键词：河北北方学院
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000004485
成果描述：
| 主要技术内容：1.建立制备液相色谱条件分离纯化金莲花黄酮中荭草苷和牡荆苷方法，得到金莲花黄酮有效成分单体荭草苷和牡荆苷，纯度98.8%以上（经中科院核磁共振研究所结构鉴定）；2.运用电子显微技术（TEM）、流式细胞术（FCM）、免疫组化（ICH）等先进分子生物学技术，进行了金莲花总黄酮体体外抗K562、HeLa、Ec-109、NCI-H466、MCF-7、A549肿瘤细胞生长增殖以及诱导细胞凋亡的作用研究；进一步探讨金莲花黄酮对人乳腺癌MCF-7肿瘤细胞生长抑制及诱导凋亡作用，进行荭草苷和牡荆苷对人食管癌EC-109的体外抗肿瘤作用机制研究；3.通过多层次和多指标的变化探讨荭草苷和牡荆苷对D-半乳糖致衰老小鼠的抗氧化作用以及对人红细胞的保护作用；4.建立高效液相色谱法测定血浆、动物组织中荭草苷和牡荆苷药物浓度的分析方法，进行荭草苷和牡荆苷静脉、腹腔、肌注给药在新西兰白兔体内药物代谢动力学过程及组织分布研究。技术经济指标：1.金莲花总黄酮体外具有抑制K562、HeLa、Ec-109、NCI-H466、MCF-7、A549肿瘤细胞增殖以及诱导细胞凋亡的作用。金莲花总黄酮及荭草苷和牡荆苷对MCF-7和EC-109细胞体外增殖具有明显的抑制作用，均能够诱导MCF-7和EC-109细胞凋亡，金莲花总黄酮对MCF-7的凋亡作用可能与NF-κB及caspase-9（3）通路有关。荭草苷和牡荆苷其抑癌基因P53的表达显著升高，癌基因bc1-2的表达明显降低，并成剂量依赖性。相同浓度进行比较，荭草苷的作用强于牡荆苷。2.金莲花总黄酮，荭草苷和牡荆苷具有抑制氧自由基作用和保护红细胞的活性。荭草苷和牡荆苷具有改善衰老小鼠一般形态，延缓脑组织萎缩；具有提高小鼠血清及组织中抗氧化酶系，离子转运酶系的活性和降低MDA的活性；具有降低衰老小鼠脑脂褐素的含量，改善海马区神经细胞结构的功能。荭草苷和牡荆苷的高剂量组与VE作用相当。3.荭草苷和牡荆苷对人红细胞氧化损伤及自然老化的保护作用是通过直接对抗自由基损伤和保护抗氧化酶系活性以及维持红细胞形态和膜骨架结构的完整性而实现的。荭草苷和牡荆苷的高剂量组与VC作用相当。4.静脉、肌肉、腹腔注射荭草苷和牡荆苷后，新西兰白兔体内药代动力学均符合二室开放模型，吸收、分布、和消除速度都很快，并以消除为主。静脉注射荭草苷和牡荆苷后，荭草苷和牡荆苷在新西兰白兔体内各组织分布广泛，主要分布在肝，肾和肺等组织。 |
