地区：上海市 宝山区
关键词：西南大学
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000002182
成果描述：
| 参考药物发挥药效时与生物分子发生的超分子相互作用，将唑环与结构上重要的抗微生物片段喹诺酮等杂合，开发了系列唑类新结构分子，研究了抗微生物能力，探讨了抗微生物作用机制，获得了多个有自主知识产权的抗细菌抗真菌谱宽、杀菌快、能克服耐药性的强活性化合物，为临床治疗和发现新的抗微生物候选药物分子提供了希望。发现点：基于生物超分子作用设计开发了系列三唑全新结构化合物，一些化合物抗微生物活性强、谱宽，低毒性，对耐药的MRSA有效，具多靶向；设计开发了系列咪唑类全新结构化合物，部分化合物抗微生物活性强于临床药物，杀菌快，低毒性，诱导MRSA菌株产生耐药性的能力极低，具多靶向；设计开发了系列稠环唑类全新结构化合物，抗细菌抗真菌能力强，不产生耐用性，能与临床药物发生协同作用，具多靶向性。科学价值：该项成果对超分子药物概念的详细描述尚属首次，利用超分子作用不仅有助于开发多靶向药物，从而克服耐药性，也有助于设计调控药物的理化性质及亲和力，从而改善生物利用度和降低毒性，同时也为全新结构药物的设计开发提供了一种切实可行的新思路和途径。获得的多个拥有自主知识产权的抗细菌抗真菌谱宽、杀菌快、能克服耐药性的强活性唑类化合物为临床治疗和发现新的抗微生物候选药物分子提供了希望。同行引用及评价：该研究在Med. Res. Rev.等SCI期刊发表论文120多篇，本申请20篇论文被J. Am.Chem. Soc.(IF 13.03)等SCI期刊他引483次，总他引835次；8篇代表性论文WOS学科居前0.92%，ESI学科居前3.77%。ESI research front论文3篇，ESI hot paper论文1篇，中国百篇最具影响国际学术论文1篇(23.51万篇SCI论文中胜出)，国际期刊Bioorg. Med.Chem. Lett.年度引用前十热点论文2篇；Bentham Science出版社高引论文奖1篇；中国科学优秀论文奖1篇；“领跑者5000-中国精品科技期刊顶尖学术论文”2篇。获邀主编《基础药物化学》，为外文专著撰写第2章；成果获授权中国发明专利18件；获国家自然科学基金2项，重庆市自然科学基金重点项目1项,教育部博导基金1项；主办全国会议3个，获优秀学术交流组织奖；获邀作大会报告6次，邀请报告12次；招收外国博士后10名，外国博士生2名。 |
