地区：上海市 宝山区
关键词：广西师范大学;广西梧州松脂股份有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000005694
成果描述：
| 该项目属于化学化工学科领域。广西师范大学和广西梧州松脂股份有限公司两家单位在2项国家自然科学基金和1项广西自然科学基金重点项目的资助下，通过十一年联合攻关，解决了松香加工产品单一、附加值低等难题，实现了广西松香产业结构的重大变革和科技重大创新与突破。该项目的主要技术内容及经济指标：1)针对常规方法生产的歧化松香去氧枞酸含量小于60％的难点，首次开发了去氧枞酸含量高达80％以上的高度歧化松香手性产品，并利用开发的技术形成了2230吨／年的产品生产能力。2)首次开发了系列松香基手性冠醚溶剂化试剂，顺利地实现了对胺盐、氨基酸甲酯盐酸盐和药物多巴甲酯盐酸盐等的良好分离，是国内外分离效果最好的一类手性冠醚。3)针对现有手性荧光衍生试剂稳定性差、价格昂贵等问题，首次开发了7-异丙基-1，10-二甲基-1，2,3,4-四氧蒽-1-羧酸酰氯和松香基手性异硫氰酸酯，顺利实现了对外消旋手性胺的衍生化分离，具有衍生条件温和、反应彻底、易保存等优点。4)围绕现有手性膦衍生化试剂光学纯度低的难题，首次使用天然手性源松香酸开发了松香基手性膦衍生化试剂，有效地解决了手性膦的光学纯度难题，为发展基于天然手性源手性膦衍生化试剂开辟了新途径。5)鉴于手性药物开发中手性纯度难于控制的问题，首次将药物优势基团引入到天然手性松香骨架开发了系列松香基硫脲磷酸酯、马来海松N-芳杂环衍生物等抗肿瘤手性药物，构建了特色桂药中常量手性活性成分+活性磷的设计思想和发现了手性药物在酸调控下的位阻异构现象，为抗肿瘤药物的开发提供了新的发展模式。6)首次发展了系列新型双官能手性硫脲催化剂并建立了其催化硝基烯与吲哚衍生物的不对称Friedel-Crafts烷基化反应等系列新方法。该项目共授权发明专利2项；发表期刊论文45篇，其中SCI收录25篇，EI收录3篇，CSCD收录14篇，它引148次，3篇发表在药物化学领域国际顶级学术期刊Eur.J.Med.Chem.，Bioorg.Med.Chem.Lett.和Org.Biomol.Chem.上，1篇发表在代表国际化学高水平研究的Chem.Commun.杂忐上，1篇发表在有机化学领域国际顶级学术期刊J.Org.Chem.上，部分成果已被国际著名专家在化学领域国际顶级学术期刊Chem.Rev.上正面引用并给予了高度评价，发展的新合成方法也被唐本忠院士等应用于合成高分了和药物，说明该成果在国内外产生了重大影响。项目技术已在企业推广应用，比如形成了2230吨／年的去氧枞酸含量高达80％以上的高度歧化松香手性产品生产能力，产品畅销10多个省市，并出口至台湾、香港、日本和马来西亚等地区和国家，具有国际市场竞争优势；开发的降解脱氧松香基异硫氰酸酯和脱氧松香酸已由国际著名化学试剂公司Sigma-aldrich公开销售。近三年新增产值11650万人民币，出口创汇729万美元。使梧州周边市县农民的收入大幅增加，带动了近2万贫困人口的脱贫致富，创造了显著的经济和社会效益。该项目开发思路独特，内容新颖，实用性强，具有完全自主知识产权，总体技术水平和土要技术经济指标达到国际领先水平，对促进松香产业科技进步和结构优化升级具有重大作用。 |
