地区：上海市 宝山区
关键词：广西师范大学
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000005684
成果描述：
| 所属科学技术领域、简要背景、主要研究内容、发现点、科学价值、论文专著发表及同行引用评价情况。项目为天然产物化学应用基础研究领域。广西植物资源丰富，而植物源成分是发现药物先导分子的宝库，通过活性及作用机制相结合研究天然产物中活性化合物是新药开发的重要途径之一。项目组依托国家自然科学基和地方基金的资助，研究了四种广西的特色药用植物鹊肾树、罗汉果、青钱柳和满山香子的化学成分、药理活性和应用开发基础，以确定其中的成分及其活性，确定主要活性成分，寻找先导化合物，对这些资源进行综合基础开发应用。该项目为四种广西特有的宝贵资源提供了化学和药理学的基础。主要研究内容和发现点：采用HepG2.2.15细胞模型，确定了鹊肾树抑制肝炎病毒HBsAg和HBeAg表达的活性，从鹊肾树活性部位分离得到81个化合物，其中有18个新化合物，活性筛选表明，木脂素为鹊肾树抑制肝炎病毒的主要活性成分，5个化合物抑制肝炎病毒HBsAg表达和HBeAg表达的IC<,50>值远大于拉米夫定，且这些化合物抑制肝炎病毒具有高活性和高选择性，确定了活性化合物抗肝炎作用机制是通过抑制HBV DNA的复制来实现抑制肝炎病毒HBsAg和HBeAg的表达，分析了化合物的构效关系，推断了新木脂素类化合物的生源途径，确定了2个有潜在开发价值的抗乙肝病毒活性先导化合物，活性部位和先导化合物的提取工艺获得国家发明专利2项。确定了罗汉果多糖的提取工艺，分离得到2个纯多糖，通过单糖的比例、连接顺序等确定了这2种多糖的结构，小鼠免疫活性模型实验证实罗汉果多糖具有良好的提高免疫功能，其活性与香菇多糖相当；确定了罗汉果蛋白酶的提取、分离工艺，研究了蛋白酶的分子量和等电点；研究了罗汉果果实和植株各部位的甜甙V分布，从罗汉果果实分离得到20个化合物，其中17个为首次从该植物中分离得到；研究了罗汉果的综合利用和保健食品的开发，关于罗汉果的研究成果获得3项中国发明专利。确定了青钱柳叶具有降血糖活性，确定了降血糖活性青钱柳多糖的膜分离提取工艺；从青钱柳叶降血糖活性部位分离得到26个化合物，其中有3个新化合物；研究了化合物与血糖有关的α-葡萄糖苷酶和糖原磷酸化酶的活性，结果表明有2种化合物抑制α-葡萄糖苷酶的活性远远大于阿卡波糖，抑制糖原磷酸化酶的活性与咖啡因相当。确定了满山香子无机元素含量、抗炎活性、提取多糖的膜分离流程及工艺，筛选保肝降酶、抗癌活性部分的成分，从满山香子中分离得到18个化合物，其中有1个新化合物，建立了活性成分的测定方法。项目共发表论文54篇，20篇主要论文的他引用198次，其中SCI论文8篇，核心期刊论文32篇，中国发明专利5项，培养硕士研究生16人。经桂林国际联机情报检索服务中心查新：国内外未见有相同内容的四种广西特色植物化学成分、生物活性及其开发应用基础研究的文献报道，研究成果为四种药用植物的开发利用奠定了理论和应用基础。 |
